Bei Zolpidem handelt es sich um einen modernen maßgeschneiderten Wirkstoff aus der Gruppe der “Z-Drugs”, zu denen auch Zopiclon und Zaleplon gehören. Die Substanz hat starke schlaffördernde Wirkung und wird deswegen zur Behandlung von Schlafstörungen eingesetzt.
Obwohl es als Imidazopyridin mit den Benzodiazepinen strukturell nicht verwandt ist, sind Einsatzgebiet und Wirkung vergleichbar. Derzeit stellt Zolpidem das in den USA und Deutschland am häufigsten verordnete Schlafmittel dar. Es wird im deutschsprachigen Raum unter den Handelsnamen Stilnox, Bikalm, Ivadal, Mondeal, Zoldem oder Zoldorm vertrieben.
Das Schlafmittel Zolpidem kam in Europa 1988 auf den Markt. Die Substanz wurde erstmals 1992 in den USA zugelassen und wird dort derzeit bis zu 15 Millionen mal jährlich verschrieben. Als Ambien zählt es zu den bekanntesten Medikamenten überhaupt. Dies lässt sich auch dadurch erklären, dass zunächst der Eindruck vorherrschte, dass Zolpidem im Gegensatz zu Benzodiazepinen keine Abhängigkeit verursacht. Mittlerweile weiß man jedoch, dass bei allen Z-Drugs das gleiche Problem von Sucht und Abhängigkeit auftreten kann und dass auch Zolpidem Entzug mit Komplikationen verbunden ist.
Wirkmechanismus und Einsatzgebiet
Das Schlafmittel Zolpidem bindet an GABAA-Rezeptoren und belegt dort die selbe Bindungsstelle wie auch Benzodiazepine. Dabei handelt es sich um Botenstoffempfänger von Nervenzellen, die eine starke inhibitorische Wirkung entfalten.
Dadurch erreicht Zolpidem eine sedierende, muskelrelaxierende und antikonvulsive Wirkung (vgl. sedierende Arzneimittel). Insgesamt kann man leichter einschlafen – der durchschnittliche Eintritt des Schlafes wird um ca. 15 Minuten verringert – und schläft länger durch, ohne dass die relative Länge der einzelnen Schlafphasen verschoben wird. Allerdings ist aufgrund des Spektrums an Zolpidem Nebenwirkungen und des Abhängigkeitspotentials die Anwendung des Schlafmittels Zolpidem nur in Fällen schwerer und hartnäckiger Schlafstörungen empfohlen, die anders therapeutisch nicht erschlossen werden können.
Anwendung und Wirkdauer
Üblicherweise wird das Schlafmittel Zolpidem als Filmtablette zu 5 mg oder 10 mg angewendet, im klinisch-therapeutischen Bereich gibt es auch im Speichel schmelzende Sublingualtabletten oder Sprays. Die empfohlene Dosierung wurde im Laufe der letzten Jahre leicht reduziert, um Überhangeffekte und morgendliche Müdigkeit zu verhindern.
10 mg gilt für Erwachsene als Tageshöchstdosis, wobei ältere oder konstitutionell schwächere Menschen sogar nur 5 mg einnehmen sollten. Mittlerweile wird die geringere Dosis auch für alle weiblichen Patienten empfohlen.
Die Metaboliten von Zolpidem sind pharmakologisch inaktiv und werden vom Körper recht schnell ausgeschieden, die Halbwertszeit beträgt ca. 2-3 Stunden. Bei einigen wenigen Patienten wurden verlängerte Halbwertszeiten und dadurch stärkere Folgemüdigkeit nach dem Schlafen beobachtet, insbesondere scheint dies bei Menschen mit Leberproblemen aufzutreten.
Kontraindikationen für die Einnahme von Zolpidem stellen schwere Leberinsuffizienzen, Schwangerschaft und Stillzeit, schwere Atemwegserkrankungen oder Ateminsuffizienz und Schlafapnoe dar. Kinder unter 15 Jahren dürfen das Medikament nicht verordnet bekommen. Auch bekannte Überempfindlichkeiten gegenüber Z-Drugs oder Benzodiazepinen verbieten die Verwendung des Schlafmittels Zolpidem.
Auch bekannte Suchtproblematiken sind wegen des Abhängigkeits- und Missbrauchspotentials eine klare Kontraindikation (siehe auch: Suchtkrankheiten Definition). Generell sollte, auch um zu verhindern, dass man in den Zolpidem Entzug gerät, nur wenige Tage auf dessen schlaffördernde Unterstützung zurückgegriffen werden.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Das Schlafmittel Zolpidem kann in Verbindung mit anderen Medikamenten und bestimmten Lebensmitteln anders als beabsichtigt wirken, weswegen einige Punkte beachtet werden sollten:
- Der Abbau erfolgt über die Leberenzyme CYP3A4 und CYP1A2, weswegen Inhibitoren wie Fluvoxamin oder Ciprofloxazin aber auch Grapefruitsaft die Wirkdauer verlängern können
- CYP3A4 und CYP1A2-Induktoren, d.h. Stoffe, die die Produktion dieser Enzyme fördern, wie Johanniskrautextrakt oder einige Antikonvulsiva
- Alkohol: sollte vermieden werden, kann die Wirkung verstärken oder verstärkt Zolpidem Nebenwirkungen hervorrufen
- bei gleichzeitiger Gabe von Opioiden ist die Gefahr einer psychischen Abhängigkeit verstärkt
- Opioide können ebenfalls die Gefahr von Atemdepression bis hin zum Tode verstärken
- dämpfende Substanzen wie Antihistaminika, Antipsychotika, andere Sedativa, sedierende Antidepressiva oder Anxiolytika verstärken die auf Zolpidem-Einnahme folgende Tagesmüdigkeit
Zolpidem Nebenwirkungen
► Allgemein
Wenn bei Zolpidem Nebenwirkungen eintreten, ähneln sie stark denen der Benzodiazepine: Müdigkeit, Kopfschmerzen, Sedierung, verschwommene Sicht aber auch Gedächtnislücken können gelegentlich beobachtet werden. Manche Menschen reagieren auch der erwartbaren Wirkung entgegengesetzt: Diese paradoxe Reaktion äußert sich in Unruhe, Reizbarkeit bis hin zur Aggressivität.
Da die Einnahme von Schlafmitteln auch die Fahrtüchtigkeit beeinträchtigt (siehe auch: sehr starke Schlaftabletten), sollten Patienten aufs Autofahren verzichten. Insgesamt wurde beobachtet, dass die Gefahr für Stürze mit Knochenbrüchen als Folge durch das Medikament steigt. Die atemdepressive Wirkung erhöht das generelle Sterberisiko gerade älterer Patienten und kann häufigeres Auftreten von Erkrankungen der oberen und unteren Atemwege fördern.
Zu sehr seltenen Zolpidem Nebenwirkungen gehört auch Schlafwandeln bis hin zum Essen oder erledigen alltäglicher Handlungen im Schlaf. Mit längerer Einnahme des Präparates legen sich diese Effekte.
► Abhängigkeit und Zolpidem Entzug
Neben diesen Zolpidem Nebenwirkungen muss auch beachtet werden, dass die Substanz ein nicht unerhebliches Abhängigkeitspotential besitzt: Bei manchen Patienten ist ein normaler Schlaf ohne Einnahme des Medikamentes nicht mehr zu erreichen. Diese Probleme gehen mit Toleranzentwicklung bis hin zur psychischen und physischen Abhängigkeit einher. Sie können beim Absetzen des Wirkstoffes zum Zolpidem Entzug führen: Nach höheren Dosen traten Krampfanfälle, Delirien und Kopfschmerzen auf, weitere Symptome für einen Zolpidem Entzug können Reizbarkeit, Müdigkeit, Schlaflosigkeit, Koordinationsprobleme, Schwindel (vgl. Angstschwindel) und Halluzinationen sein. Aus diesem Grund sollte das Medikament beim Absetzen langsam ausgeschlichen oder sogar auf ein Benzodiazepin mit längerer Halbwertszeit und daher geringeren Spontanentzugssymptomen umgestellt werden.
Die missbräuchliche Verwendung von Zolpidem nimmt in den USA, Canada und Großbritannien zu. Der Konsum, um ein High zu erreichen, erfordert deutlich höhere Dosierungen als empfohlen und kann mit schweren Gesundheitsbeeinträchtigungen und Fahruntüchtigkeit einhergehen. Darüber hinaus gibt es Berichte der Nutzung als “date-rape drug”, d.h. um Opfer vor Vergewaltigungen zu betäuben.
Zolpidem ist in Deutschland ein verschreibungspflichtiges Betäubungsmittel.
Überdosis
Die Überdosierung bei missbräuchlicher oder suizidaler Absicht kann zu Atemdepression, Koma und bis zum Tode führen. Kreislaufunterstützende Maßnahmen oder Beatmung können notwendig sein, als Gegenmittel ist Flumazenil verfügbar.
Siehe auch:
Quellen:
- C Salvà P, Costa J: Clinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of zolpidem. Therapeutic implications. In: Clin Pharmacokinet. 29, Nr. 3, September 1995, S. 142–53
- I. A. Liappas et al.: Zolpidem dependence case series: possible neurobiological mechanisms and clinical management. In: Journal of Psychopharmacology, Vol. 17, No. 1, 131–135 (2003).
- test.de/medikamente/wirkstoff/schlafmittel-zolpidem-w1106/?focus=indi_k217
- en.wikipedia.org/wiki/Zolpidem
- pharmawiki.ch/wiki/index.php?wiki=Zolpidem
- youtube.com/watch?v=aLF1mIgJFPI
- youtube.com/watch?v=FDK1TAkmHjs